Применение в детском возрасте

Улипристала ацетат не рекомендован для применения у пациенток с тяжёлой почечной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения (см. раздел «Особые указания»). В исследованиях на животных показано, что улипристал проникает в грудное молоко. Фертильность. У большинства женщин, принимавших улипристал в терапевтических дозах, наблюдалась ановуляция.

Воздействие улипристала на новорожденных и детей младшего возраста не изучалось, поэтому нельзя исключить риск для детей в период грудного вскармливания. В пределах каждой частотной группы побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — отеки, повышенная утомляемость; нечасто — астения. Приливы. Отмечались у 9,8% пациенток, но их частота варьировала в разных исследованиях. Улипристал назначается только после тщательного обследования. Может отмечаться увеличение толщины эндометрия.

Применение в детском возрасте

Эти гистологические изменения обозначаются как изменения в эндометрии, связанные с антагонистическим действием на РАЕС, и они не должны быть ошибочно оценены как гиперплазия эндометрия.

Беременность и период лактации

При сохраняющихся чрезмерных кровотечениях пациентке следует обратиться к врачу. Как правило, менструальный цикл возобновляется в течение 4 нед после окончания курса лечения. Улипристал может оказывать минимальное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, т.к. после приема улипристала может наблюдаться легкое головокружение.

Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России. Улипристала ацетат оказывает прямое действие на эндометрий. Когда приём препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель.

Они обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия. Это утолщение исчезает после прекращения приёма препарата и возобновления менструальных кровотечений. Улипристала ацетат оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров. Улипристала ацетат не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), адренокортикотропного гормона (АКТГ) и пролактина в сыворотке крови на протяжении 3 месяцев лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

В Исследовании 2 проводилось сравнение с лейпрорелином, который вводили в дозе 3,75 мг 1 раз в месяц внутримышечно (активный контроль). В Исследовании 2 использовался метод «двойного маскирования» (контроль с помощью двух плацебо) в поддержку слепому методу.

Сумма баллов по РВАС > 100 в течение первых 8 дней менструации считается признаком повышенной менструальной кровопотери. В Исследовании 2 уменьшение менструальной кровопотери было сравнимым для групп пациенток, получавших улипристала ацетат и агонист гонадотропин-рилизинг гормона (лейпрорелин).

Уменьшение размеров миомы сохранялось в течение периода последующего наблюдения у пациенток, получавших улипристала ацетат. После однократного приёма внутрь дозы 5 мг ацетат быстро всасывается, достигая примерно через 1 час приема максимальной концентрации (Стах) 23,5 ± 14,2 нг/мл и 50,0 ± 34,4 нг/мл, соответственно. Этот кинетический эффект пищи не расценивается как значимый для ежедневного приёма таблеток улипристала ацетата.

Улипристала ацетат быстро превращается в моно-Ы-деметилированный и затем в ди-N- деметилированный метаболиты. Данные in vitro показывают, что этот процесс происходит в системе цитохрома Р450 с участием изофермента ЗА4 (CYP3A4). Таким образом, применение улипристала ацетата не должно влиять на клиренс лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии данных изоферментов.

Способ применения и дозы

Несмотря на то, что в ходе исследований на животных тератогенный потенциал не выявлен, данных в отношении репродуктивной токсичности недостаточно. Внутрь по одной таблетке 1 раз в день независимо от приёма пищи в течение не более 3 месяцев.

Данные по безопасности длительных курсов терапии Отсутствуют; таким образом, продолжительность лечения не должна превышать двух курсов продолжительностью по 3 месяца. В случае пропуска дозы следует принять таблетку улипристала ацетата как можно быстрее.

Цены в аптеках Москвы

У пациенток с лёгкой степенью печёночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Наиболее частой побочной реакцией было появление приливов. Подавляющее большинство побочных реакций были лёгкими или умеренными (93,6 %), не приводили к прекращению лечения препаратом (99,5 %) и разрешались самостоятельно.

У 10-15 % пациенток, получавших улипристала ацетат, может происходить утолщение эндометрия (> 16 мм по данным УЗИ или МРТ на момент окончания лечения). Это явление обратимо после прекращения лечения и возобновления менструального цикла. Кроме того, обратимые изменения в эндометрии, обозначаемые как РАЕС, отличаются от гиперплазии эндометрия.

В исследовании с активным контролем их частота составила 24 % (10,5 % умеренных или тяжёлых) для группы улипристала ацетата и 60,4 % (39,6 % умеренных или тяжёлых) для группы лейпрорелина. У 1,2 % пациенток в ходе лечения были обнаружены функциональные кисты яичника, которые спонтанно исчезли в течение нескольких недель. Пациентки с тяжёлым менструальным кровотечением, обусловленным лейомиомой матки, находятся в группе риска повышенной кровопотери, что может потребовать хирургического вмешательства.

Данные о применении улипристала ацетата у беременных отсутствуют или ограничены. В ходе трех исследований фазы 3 у пациенток с миомами матки, получавших улипристал в течение 3 мес, сообщалось о следующих побочных реакциях. Улипристала ацетат противопоказан при беременности. Было несколько таких сообщений, как в ходе терапии, так и через 2-3 месяца после окончания лечения улипристала ацетатом.

Обратите внимание: